- Reducen la cantidad de glucosa liberada por el hígado en forma de glucagón. Así, entra menos glucosa en el torrente sanguíneo.
- Estimulan la producción de insulina endógena en el páncreas, lo que permite que la glucosa salga más eficientemente del torrente sanguíneo y entre en las células del cuerpo.
Las gliptinas son, entonces, hipoglicemiantes orales que consiguen prolongar la acción de las hormonas incretinas al impedir su degradación inhibiendo a la dipeptidil peptidasa (DPP-4). Aumentan, pues, los niveles de las incretinas, las cuales inhiben la liberación de glucagón y reducen los niveles de glucosa en sangre.
¿Pero son eficaces y seguras las gliptinas?
Fuente: CADIME,Antidiabéticos en DM2 y resultados en mortalidad. 18 de abril de 2018
Revisión sistemática y metanálisis sobre antidiabéticos en DM2: diferencias en mortalidad.
La revista JAMA ha publicado una revisión sistemática y metanálisis, sobre 236 ensayos y 176.310 pacientes, que ha estudiado la asociación del tratamiento con antidiabéticos ISGLT-2, AGLP-1 e IDPP-4 con la mortalidad por todas las causas en pacientes con DM2. Como variables secundarias se registraron la mortalidad cardiovascular, eventos de insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, angina inestable e ictus; y, como variables de seguridad: efectos adversos e hipoglucemias.
Entre los resultados del estudio se puede destacar que el tratamiento con ISGLT-2 (flozinas) y AGLP-1 fueron asociados con una mortalidad por todas las causas significativamente inferior que placebo o no tratar (HR: 0,80 vs. 0,88) y que el tratamiento con IDPP-4 (gliptinas) (HR: 0,78 vs. 0,86).
Se concluye que:
- El tratamiento con SGLT-2 o con AGLP-1 se asocia a mejores resultados en mortalidad que con los IDPP-4 en pacientes con DM2.
- El uso de antidiabéticos IDPP-4 no redujo la mortalidad más que placebo o no tratamiento.
En relación con este tema, puede consultarse el Algoritmo de tratamiento de la diabetes mellitus 2, actualizado en junio de 2017.
- Las gliptinas (dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) inhibidores) alogliptina, linagliptina, saxagliptina, sitagliptina y vildagliptina, usadas solas o en combinación con metformina, tienen un perfil desfavorable de efectos adversos que incluye reacciones de hipersensibilidad tales como anafilaxis y otros aspectos. infecciones (del tracto urinario y tracto respiratorio superior), pancreatitis, penfigoidea ampollosa y obstrucción intestinal (Prescrire Intn ° 121, 135,138, 158, 167, 186; Rev Prescriren ° 365, 366, 379).
- La pioglitazona tiene una larga lista de efectos adversos, como insuficiencia cardíaca, fracturas óseas y cáncer de vejiga (Prescrire Int n ° 129, 160).
- Varios medicamentos que disminuyen la glucosa tienen un balance desfavorable de beneficio y beneficio. Reducen ligeramente la glucosa en la sangre, pero no tienen una eficacia probada contra las complicaciones de la diabetes (eventos cardiovasculares, insuficiencia renal, trastornos neurológicos), pero sí muchos efectos adversos. Existe muchas opciones más razonables usando tratamientos comprobados:
- metformina
- una sulfonilurea como la glibenclamida
- insulina si la metformina no es lo suficientemente efectiva
- en algunos casos, establecer un objetivo de HbA1c más alto.
- La sitagliptina es un agente oral hipoglucemiante del tipo DPP-4, diseñado para pacientes con diabetes tipo 2. Su registro se ha extendido desde la terapia de combinación con metformina o con pioglitazona hasta su uso como monoterapia si la metformina está contraindicada. El fármaco también fue autorizado para terapia de combinación con sulfonilureas y / o insulina y como terapia triple que combina sitagliptina y metformina con pioglitazona, sulfonilureas o insulina.
- Los estudios aleatorios que evaluaron la reducción de la medida de resultado sustituta del valor de HbA1c han encontrado valores estadísticamente significativamente más bajos con sitagliptina en comparación con placebo. Sin embargo, la reducción fue limitada y su relevancia clínica no está clara ni demostrada.
- Después de su registro, el valor de la sitagliptina en términos de puntos finales microvasculares y macrovasculares no se ha demostrado en estudios aleatorizados. El único estudio de sus resultados cardiovasculares, que se realizó 10 años después de que se registró el producto, encontró que la sitagliptina no era más efectiva que el placebo.
- Después del registro de sitagliptina, se agregó pancreatitis aguda grave con frecuencia desconocida como efecto secundario a la información del producto, aunque hasta el momento no se ha encontrado evidencia de esto en los estudios.
- La cantidad de usuarios de sitagliptina es limitada en comparación con la de los agentes hipoglucemiantes orales más utilizados, como la metformina.
- La sitagliptina actualmente no está recomendada en la guía del Colegio de Médicos Generales (NHG, por sus siglas en inglés) Holandés sobre la diabetes mellitus tipo 2, y los hallazgos de la investigación que se analizan aquí no son causa de reconsideración.
- Al revisar el balance de la eficacia y los efectos secundarios de la sitagliptina después de 10 años, la calificación Ge-Bu del medicamento para este agente se ha reducido desde ‘+/-‘ («producto de valor dudoso o cuyo valor aún no se puede evaluar adecuadamente»), como se calificó hace 10 años, hasta el actual ‘-‘ («producto que no ofrece valor añadido»).